Tadalafil duft (171596-29-5)

Tadalafil duft myndband

 

Grunnupplýsingar

vöru Nafn	Tadalafil duft
Efnaheiti	(6R,12aR)-6-(1,3-benzodioxol-5-yl)-2,3,6,7,12,12a-hexahydro-2-methylpyrazino[1′,2′:1,6]pyrido[3,4-b]indole-1,4-dione
Brand NAME	Cialis, Adcirca
Lyfjaflokkur	PAH, PDE-5 hemlar; Fosfódíesterasa-5 ensímhemlarar
CAS-númer	171596-29-5
InChIKey	WOXKDUGGOYFFRN-IIBYNOLFSA-N
Molecular Formula	C22H19N3O4
Molecular Wátta	389.4
Monoisotopic Mass	X
Melting Point	298-300 ° C
Freezing Point	2 ℃
Biological Half-Life	17.5 klukkustundir
Litur	Hvít til Off-White Cyrstalline Solid
Sóleysanleiki	Leysanlegt í DMSO (78 mg / ml við 25 ° C), metanól, vatn (<1 mg / ml við 25 ° C), díklórmetan og etanól (<1 mg / ml við 25 ° C)
Storage Teymd	Geymið við stofuhita á milli 59 ° F og 86 ° F (15 ° C og 30 ° C). Ekki geyma lyfið á rökum eða rökum svæðum.
Tadalafil Application	Raw Tadalafil duft töflur, Kynferðislegt nammi, Kynlíf kaffi o.fl.

 

Tadalafil duft

Ristruflanir eru algengar truflanir á kynhvöt hjá körlum sem hafa áhrif á um það bil 52 prósent karla eldri en 18 ára um allan heim. Ristruflanir eru misjafnlega miklar af völdum minnkaðs blóðflæðis til æða í æðum, sem er helsta skrefið í framleiðslu á stinningu. 

Ristruflanir eru fullkomlega viðráðanleg og læknanleg röskun með mismunandi lyfjum sem miða á sérhæfð ensím í veggi æðavefsins. Eitt öflugasta lyfið við ED er Tadalafil duft með helmingunartíma 17.5 klst. 

 

Hvað er Tadalafil duft?

Tadalafil duft tilheyrir flokki kynlífsörvandi lyfja þar sem það er lyf ætlað körlum eldri en 18 ára sem þjást af ristruflunum. Tadalafil, eða (6R-trans) -6- (1,3-bensódíoxól-5-ýl) -2,3,6,7,12,12a-hexahýdró-2-metýl-pýrasínó [1 ＇, 2＇: 1,6 , 3,4] pyrido [1,4-b] indole-XNUMX-dione er lyf svipað Sildenafil eða Viagra, í verkun, en mismunandi í uppbyggingu. Tadalafil er einnig frábrugðið algengum ristruflunum, Viagra, í krafti þar sem það er öflugra og skilvirkara en hið síðarnefnda. 

Tadalafil duft er PDE5 hemlarlyf, sem þýðir að það miðar á PDE5 ensímið sem er að finna í sléttvöðvafrumum í æðum í æðum. Hamlandi virkni lyfsins er mjög gagnleg þar sem megintilgangur ensímsins er að valda æðasamdrætti, sem í æðum í æðum veldur minnkuðu blóðflæði og þar af leiðandi ristruflunum. 

Tadalafil duft er framleitt af Pharmax Lifesciences og er hægt að nota til að meðhöndla meira en bara ristruflanir. Tadalafil duft er einnig ávísað körlum sem þjást af góðkynja blöðruhálskirtli og jafnvel lungnaháþrýstingi. Hins vegar er Tadalafil Powder árangurslaust við meðferð á öðrum kynferðislegum örvunartruflunum hjá körlum og konum. 

 

Tadalafil form

Tadalafil er öflugur PDE5 hemill, fáanlegur í mismunandi formum og skömmtum, sem auðveldar neyslu þess fyrir sjúklinga. Lyfið er fáanlegt í formi pillna eða hylkja, skammturinn er 5 mg, 10 mg og 25 mg. Það er mikilvægt að hafa í huga að skammturinn af Tadalafil er mismunandi eftir framleiðslufyrirtækinu. 

Tadalafil er einnig fáanlegt í duftformi, þó að það sé að mestu leyti selt til iðnaðar. Þetta er aðalástæðan fyrir því að heildsöluverslun Tadalafil dufts er frekar fræg með þessa tegund lyfsins. Þetta eyðublað er venjulega selt í ílátum sem eru 25 kg til 50 kg, allt eftir heildsöluþörfinni. 

Almenni skammturinn fyrir Tadalafil duft, til að byrja með, er 10 mg. Hámarksskammtur, innan 24 klukkustunda, er 20 mg og ekki er mælt með því að fara yfir þennan skammt.

Þetta lyf er óhætt til manneldis þar sem það hefur fengið FDA -samþykki og samþykki indverskra, kanadískra, ástralskra og breskra heilbrigðisyfirvalda. FDA samþykkti notkun Tadalafil pilla árið 2002 og skömmu síðar var notkun tadalafils dufts einnig samþykkt af FDA. 

Verksmiðja Tadalafil duftframleiðanda segist framleiða lyfseðilsskyld lyf með mikilli nákvæmni. Framleiðendurnir bera mesta virðingu fyrir öryggi manna, sem kemur berlega í ljós í krafti, öryggi og verkun lokavörunnar. 

 

Hvernig virkar Tadalafil duft?

Tadalafil duft inniheldur Tadalafil, PDE5 hemlar efnasamband sem var upphaflega rannsakað og framleitt af GlaxoSmithKline eftir að Sildenafil fannst, svipað efnasamband. Á hinn bóginn var upphaflega verið að rannsaka síldenafíl sem meðferð við hjartaöng og háþrýstingi en öll rannsóknin var felld niður eftir misheppnaðar niðurstöður á fyrstu stigum rannsóknarinnar. Hins vegar, við skoðun, kom í ljós að Síldenafíl gæti valdið stinningu ef sjúklingarnir voru rétt örvaðir kynferðislega.

Þar sem síldenafíl er PDE5 hemill ákvað GlaxoSmithKline að framkvæma víðtæka leit að efnasamböndum með svipað verkunarhátt og Sildenafil. Þessar rannsóknir leiddu til uppgötvunar og síðan þróunar Tadalafils. 

Tadalafil er öflugur PDE5 hemill með helmingunartíma 17.5 klukkustundir sem tekur um 96 klukkustundir að hreinsa sig alveg úr mannslíkamanum. Í samanburði við venjulegu bláu pilluna, Viagra, sem er aðeins áhrifarík í 3 klukkustundir til 4 klukkustundir eftir inntöku, kemur Tadalafil út á toppinn. 

Aðal verkunarháttur lyfsins er að hamla PDE5 ensíminu sem er til staðar í sléttvöðvafrumum í æðum í æðum. Hömlun á þessu ensími leiðir til æðavíkkunar og að lokum aukins blóðflæðis um æðarnar sem eru umkringdar corpus cavernosa. Þessum typpivöðva, þegar hann er undir álagi vegna aukins blóðflæðis, er þrýst á upprétta stöðu, sem er kölluð stinning.

Hins vegar þurfa typpavöðvarnir, corpus cavernosa til að vera nákvæmir, að slaka á upphaflega svo æðarnar geta víkkað út og fengið mikið blóðinnlag. Þessi slökun sléttra vöðva hefur einnig áhrif á hömlun á PDE5 ensíminu, þó óbeint. Hömlun á PDE5 veldur auknu magni af Guanosine MonoPhosphate eða GMP, sem er mikilvægt fyrir slökun sléttra vöðva, svo sem corpus cavernosa. 

Hins vegar er það ekki eina notkun og verkunarháttur Tadalafil dufts. Lyfið sem er eingöngu ávísað er einnig notað við góðkynja stækkun blöðruhálskirtils, þvagfærasjúkdómi sem stafar af stækkun blöðruhálskirtils og kemur fram sem sársaukafull þvaglát. Verkunarháttur til meðferðar á stækkaðri blöðruhálskirtli er einnig í gegnum aukið magn GMP í sléttvöðvafrumum. Slökun á þessum frumum leyfir auðveldara þvagi að koma í veg fyrir að þvag haldist og sársauki. 

Tadalafil dufti er einnig ávísað við lungnaháþrýstingi þar sem PDE5 hamlandi áhrif eykur ekki aðeins blóðflæði heldur lækkar einnig blóðþrýsting, sem er afar gagnlegt við meðferð á PAH. 

 

Í hvað er hægt að nota Tadalafil duft?

Tadalafil duft er notað til að meðhöndla eftirfarandi aðstæður:

• Ristruflanir
• Góðkynja stækkun á blöðruhálskirtli 
• Háþrýstingur í lungum

Þrátt fyrir að verið sé að rannsaka nýja hugsanlega notkun lyfsins, þá er því aðeins ætlað að ávísa körlum eldri en 18 ára, sem þjást af einni af þeim sjúkdómum sem nefndir eru hér að ofan. Oftast er lyfið notað til að meðhöndla ristruflanir. 

 

Kostir Tadalafil dufts

Tadalafil hefur nokkra kosti bæði eitt og sér og í samanburði við aðra PDE5 hemla sem tilheyra flokki kynlífsörvandi lyfja. Þetta lyf er öflugt og varanlegt þar sem það tekur 36 klukkustundir að hreinsa það úr kerfinu en það er nánast órekjanlegt eftir 96 klukkustundir. Áhrif lyfsins verða ljós og sýnileg um 20 mínútur til 60 mínútur eftir inntöku og Tadalafil duft helst virkt í um það bil 3 klukkustundir til 4 klukkustundir eftir. Það er mikilvægt að nefna að virkni lyfsins jafngildir á engan hátt lengd reisunnar. 

Tadalafil duft getur ekki framkallað skyndilega stinningu og þarf viðeigandi kynferðislega örvun og örvun til að það skili árangri við stinningu. Ef kynferðisleg örvun er veitt á fjórum klukkustundum eftir inntöku lyfsins getur lyfið framkallað stinningu og dregið úr einkennum ristruflana. 

Þetta kynörvandi lyf er mjög áhrifaríkt við að meðhöndla ristruflanir vegna langvarandi verkunarhátta þess, sem gerir það að lyfi fyrir val fyrir marga sem þjást af ristruflunum og góðkynja stækkun blöðruhálskirtils. Tadalafil duft má sameina með Tamulsin, öðru öflugu lyfi til meðferðar við góðkynja stækkun blöðruhálskirtils þó að enn sé verið að rannsaka og greina virkni þessarar lyfjablöndu. 

 

Viðeigandi skammtur af Tadalafil dufti

Tadalafil duft, eins og getið er hér að framan, er venjulega byrjað á 10 mg sem lægsta skammt. Eftir að minnsta kosti viku notkun lyfsins er hægt að minnka skammtinn, auka hann eða halda honum í sama magni eftir niðurstöðum. Hins vegar er mikilvægt að hafa í huga að þetta lyf er lyfseðilsskylt lyf sem ætti aðeins að nota þegar þörf krefur. Það ætti líka aðeins að nota það einu sinni á sólarhring til að auka ekki aukaverkanir lyfsins.

Hættan á skammti sem gleymdist fyrir lyf sem aðeins ætti að taka þegar þörf er á er nánast engin, en mikilvægt er að skýra leiðbeiningarnar um skammt sem gleymdist. Þetta er vegna þess að lyfinu er ávísað til daglegrar notkunar, að minnsta kosti þrisvar á dag þegar það er notað til meðferðar á lungnaháþrýstingi og góðkynja stækkun blöðruhálskirtils. Ef skammtur gleymist er best að forðast þann skammt að fullu og undir engum kringumstæðum ætti að bæta upp skammti sem gleymdist með tvöföldum skammti næst. Þetta gæti leitt til mjög langvarandi og óæskilegra áhrifa sem geta haft í för með sér næstum banvæna fylgikvilla. 

 

Hver ætti ekki að nota Tadalafil duft

Tadalafil duft hefur ýmsa kosti og notkun en það er sérstaklega hannað fyrir karlkyns kyn, sérstaklega þá eldri en 18 ára. Konur og börn ættu ekki að taka lyfið þar sem það getur verið í meiri hættu á að fá nokkrar af algengum aukaverkunum og fylgikvillum sem tengjast notkun Tadalafil Power. 

Eftirfarandi hópar ættu ekki að taka Tadalafil duft eða ráðfæra sig við lækni áður en byrjað er á lyfjum sem tilheyra PDE5 hemlum lyfjaflokki:

• Fólk með sögu um skurðaðgerðir á síðustu þremur mánuðum
• Fólk með sögu um hjartasjúkdóma á síðustu þremur mánuðum til sex mánuði
• Fólk með háþrýsting og blóðfituhækkun
• Fólk með nýrnasjúkdóma
• Fólk með sjónhimnubólgu pigmentosa
• Fólk með dreyrasýki eða svipaða blóðsjúkdóma
• Fólk með mergæxli eða hvítblæði
• Fólk með magasár
• Fólk með sögu um heilablóðfall eða með aukna hættu á að fá heilablóðfall

Þessu fólki er óheimilt að taka Tadalafil vegna þess að núverandi lyf þeirra geta haft samskipti við lyfið og leitt til lífshættulegra fylgikvilla. Í sumum tilfellum getur líkami þessara sjúklinga verið næmari fyrir tiltölulega algengum og ekki alvarlegum aukaverkunum lyfsins en styrkleiki fylgikvilla getur verið meiri en venjulega. 

 

Hugsanlegar aukaverkanir Tadalafil dufts

Tadalafil duft, eins og flest lyf, hefur nokkrar algengar aukaverkanir í tengslum við notkun þess. Enginn þeirra er þó alvarlegur, daglegt líf breytir eða lífshættulegt. Í raun munu flestir leysa það sjálfir og þurfa ekki læknisaðstoð. 

Algengar aukaverkanir Tadalafil eru, en takmarkast ekki við:

• Stíflað nef
• Höfuðverkur
• meltingartruflanir
• Magaverkur
• Skolandi; hlýja og roði í húðinni
• Eyrnasuð; viðvarandi hringing hljóð í eyrað
• Heyrnarvandamál
• Óskýr sjón
• Tap á sjón
• Standpína

Síðasta aukaverkunin er tiltölulega alvarlegri og vísar til langvarandi og sársaukafullrar stinningar sem hefur staðið yfirleitt yfir fjórar klukkustundir. Í slíkum aðstæðum er mælt með því að leita tafarlaust til læknis þar sem það er alvarlegri, að vísu sjaldgæf aukaverkun Tadalafil neyslu. 

Síðan í október 2007 krefst FDA þess að öll ílát með PDE5 hemlum innihalda viðvörunarmerki sem lætur notendur vita að þessi lyf geta hugsanlega valdið tímabundinni en skyndilegri heyrnarskerðingu. Þessi ákvörðun FDA var afleiðing af nokkrum kvörtunum vegna heyrnarskerðingar hjá sjúklingum sem nota Tadalafil eða svipuð lyf sem voru skráð hjá FDA, sem krafðist þess að þeir greindu málið almennilega. Rannsóknir FDA töldu að heyrnarskerðing væri alvarleg aukaverkun TAdalafil sem þeir telja að allir sjúklingar ættu að gera sér grein fyrir með skýrum hætti, svo þeir geti tekið upplýsta ákvörðun. 

Sjónatap var enn ein tíð kvörtun tengd notkun Tadalafil og þegar FDA skoðaði þessar kvartanir kom í ljós að þessi aukaverkun kom aðallega fram hjá sjúklingum sem þegar þjást af augnmeinafræði, nefnilega ekki slagæðarfrumukrabbamein í sjóntaugakerfi eða NAION. Þar sem FDA fann enga beina orsök og afleiðingu, þá er ekkert viðvörunarmerki sem tengist sjóntapi á Tadalafil dufti eða öðrum PDE5 hemlum sem pakka merkimiðum. 

 

Algengar milliverkanir lyfja við Tadalafil duft

Ákveða lyf ætti ekki að taka saman þar sem þau geta haft samskipti við hvert og annað sem hefur annaðhvort minnkað áhrif beggja, aukin áhrif beggja eða aukningu á neikvæðum áhrifum beggja lyfja. 

Tadalafil duft er eitt slíkt lyf sem ekki ætti að taka ásamt eftirfarandi lyfjum.

• Sýrubindandi lyf: Þessi lyf hafa milliverkanir við Tadalafil þannig að þau leiða til minnkaðrar skilvirkni síðarnefnda lyfsins, þó að ekki sé enn vitað nákvæmlega hvernig það er háttað. Hins vegar er mikilvægt að vara sjúklinga við hugsanlegum samskiptum þessara tveggja lyfja, sérstaklega þar sem fyrrverandi lyfið er algengt heimilislyf. 
• PDE5 hemlar: Neysla lyfja með svipað verkunarhátt og Tadalafil getur leitt til verulegrar aukningar á blóðflæði og lífshættulegri lækkun blóðþrýstings. Að blanda saman tveimur mismunandi PDE5 hemlum eða taka tvöfaldan skammt af sama lyfi getur valdið fylgikvillum frekar en auka ávinningi. 
• Áfengi: Að taka Tadalafil duft með áfengi getur ekki valdið neinum sérstökum fylgikvillum en það getur leitt til mikillar aukningar á styrkleiki aukaverkana. Þeir geta verið algengir í tilviki en þegar þeir magnast geta þeir orðið óþolandi og geta þurft læknishjálp. 
• Nítröt: Þessi lyf eru notuð í hjartasjúkdómum og aðalhlutverk þeirra er að auka blóðflæði um æðar með því að hafa æðavíkkandi áhrif á þau. Þessi verkunarháttur er svipaður og Tadalafil, þess vegna leiðir samsetning lyfjanna tveggja til ýkja neikvæð áhrif beggja lyfja.
• Anti Hypertensives: Ástæðan fyrir þessu er sú sama og nítrata. Blóðþrýstingslækkandi lyf og Taladafil vinna bæði að því að lækka blóðþrýsting með æðavíkkandi æðum, sem ef það er tekið saman myndi það leiða til afar lágs blóðþrýstings sem gæti leitt til dauða ef það er ómeðhöndlað.
• CYP3A4 örvar: CYP3A4 er ensímið sem ber ábyrgð á útskilnaði Tadalafil efnasambandsins úr líkamanum eftir að það hefur þjónað tilgangi sínum. Hins vegar myndi lyf sem eykur áhrif þessa ensíms leiða til aukinnar útskilnaðar Tadalafils, jafnvel áður en það hefur náð að uppfylla tilgang sinn. Þetta gerir hið síðarnefnda óhagkvæmt og gagnslaust. 
• CYP3A4 hemlar: Sérhver lyf sem hamlar virkni CYP3A4 ensímsins myndi leiða til minnkaðrar útskilnaðar Tadalafils sem myndi skilja það eftir í mannskerfinu lengur en nauðsynlegt er. Þessi langvarandi áhrif eru óþörf og geta í heildina verið mjög hættuleg, þess vegna ætti að forðast samsetningu þessa tveggja hvað sem það kostar. 
• Guanylate Cyclase örvandi lyf: Þessi lyf miða á æðakerfi lungna og miða að því að draga úr þrýstingi blóðsins sem flæðir í gegnum það. Hins vegar er þetta einnig ein af jákvæðum áhrifum og notkun Tadalafil. Að taka þetta tvennt saman gæti leitt til mjög lágs lungnablóðþrýstings, sem getur verið banvænt ef það er ekki meðhöndlað á réttan hátt og tímanlega. 

 

Hvar er Tadalafil duftið selt?

Tadalafil Powder heildsöluviðskipti eru mun algengari en smásala þar sem það er venjulega keypt í lausu beint frá verksmiðju Tadalafil Powder framleiðanda. Almennt eru lyf af slíkum einkaeign almennt keypt á netinu þar sem það veitir sjúklingum valdi og næði sem þeir þurfa. Lyfið er fáanlegt í næstum öllum apótekum á netinu og á netinu en sjúklingar þurfa að hafa lyfseðil til að geta keypt það. 

 

Frekari læknisfræðilegar rannsóknir og upplýsingar

Tadalafil er stöðugt verið að rannsaka og rannsaka til að meta aðra hugsanlega notkun lyfsins. Tadalafil er lykilefnasambandið í mörgum mismunandi lyfseðilsskyldum lyfjum, sem öll eru seld undir mismunandi vörumerkjum, aðallega fyrir sjúkdóma eins og ristruflanir, góðkynja stækkun blöðruhálskirtils og lungnaháþrýsting. Hins vegar eru ýmsar rannsóknir sem á fyrstu stigum þeirra hafa sýnt að Tadalafil, í framtíðinni, getur verið ávísað fyrir aðra sjúkdóma líka. 

Ein mikilvægasta rannsóknin sem gerð er á Tadalafil fjallar um virkni þess og öryggi ef það er notað daglega af sjúklingum sem þjást af ristruflunum. Rannsóknin var birt í indónesíska heilsutímaritinu og á grundvelli greiningar vísindamanna á bókmenntum úr rafrænum gagnagrunnum komst hún að þeirri niðurstöðu að notkun Tadalafil einu sinni á dag sé árangursríkari við að meðhöndla ristruflanir en aðeins að nota lyfið þegar þörf krefur. 

Ástæðan fyrir því að þessi rannsókn er svo mikilvæg er að hún getur hugsanlega breytt meðferðarreglum við ristruflunum. Hins vegar þarf að framkvæma frekari rannsóknir áður en hægt er að gera breytingar á meðferðaráætlunum. 

Önnur rannsókn á Tadalafil miðar að því að endurnýta kynlífsörvandi lyfið ásamt lyfi sem tilheyrir sama flokki, vardenafíl, til að nota við meðferð á beinasjúkdómum. Beinsjúkdómarnir vísa hér til sjúkdóma þar sem osteoclast eða bein eyðileggjandi frumur virka á meiri hraða og með skilvirkni ósamþykkt virkni osteoblast eða beinmyndandi frumna. Þetta leiðir til minnkaðrar beinmassa sem gerir sjúklinga næma fyrir sjúkdómsbrotum. 

In vivo áfangi rannsóknarinnar sýndi að bæði þessi lyf geta ekki aðeins aukið virkni osteoblasts heldur samtímis dregið úr virkni osteoclasts. Lyfin geta þetta vegna þess að PDE5A ferillinn er lykillinn að því að koma á jafnvægi á báðum gerðum frumna. Sama leiðin er það sem lyfin miða að til að meðhöndla ristruflanir. Eftir að vísindamenn sem leiddu þessa rannsókn höfðu notað in vivo hugtök um dýralíkön, kom í ljós að bæði lyfin eru raunhæfur valkostur til að stjórna heilbrigðum beinmassa. Hins vegar þarf að gera frekari rannsóknir á áhrifum beggja lyfjanna á beinmassa manna.  

Metagreining sem birt var í Endocrinology Journal bar saman verkun tadalafilsmeðferðar, tamsulosinmeðferðar og tamsulosin plús tadalafílmeðferðar til að aðstoða brottvísun þvagrásarsteina. Markmið rannsóknarinnar var að finna ekki aðeins nýjar samsettar meðferðir til að hjálpa sjúklingum með þvagleggssteina heldur einnig að leggja mat á öryggi þessara meðferðaráætlana. 

Notkun tadalafils eingöngu eða tadalafils með tamsúlósíni voru tveir kostirnir sem reyndust áhrifaríkastir og minnst líklegur til að hafa slæm áhrif. Þar að auki geta verkjastillandi áhrif Tadalafils dregið úr sársauka sem flestir sjúklingar með þvagleggssteina upplifa á meðan lyfið hjálpar einnig að reka steininn úr kerfinu. 

 

---